Разработка и технология лекарственных средств на основе полисахаридов и сапонинов.

Поэтому целесообразней проводить экстракцию нагретым водным раствором, при этом ферменты денатурируются, в результате чего происходит ускорение экстракции.
Очистка смеси сапонинов от балластных веществ осуществляется с помощью избирательной экстракции жидкости жидкостью нерастворимыми друг в друге экстрагентами. Очистку сапонинов от балластных веществ и разделение их по полярности можно с помощью колоночной хроматографии и избирательного элюирования соединений различными по полярности растворителями или гель-фильтрацией на сефадексах.
Очистку и разделение сапонинов на основе избирательной молекулярной сорбции в последнее время рекомендуется использовать колоночную хроматографию на смешанном сорбенте, который состоит из полиамида и оксида алюминия.
Кислые сапонины могут быть отделены от нейтральных избирательной сорбцией на ионообменных смолах-анионитах.
Окончательная очистка сапонинов, как правило, осуществляется методом их переосаждения из спиртовых растворов эфиром, ацетоном или этилацетатом, а также перекристаллизацией из концентрированного этилового или метилового спирта.
Первыми новогаленовыми препаратами, которые содержали в своем составе стероидные сапонины, были препаратами из диоскореи.
Диоспонин (Diosponinum) – является сухим очищенным экстрактом из корней и корневищ диоскореи кавказской, содержащий сумму водорастворимых стероидных сапонинов.
Сырье экстрагируется 8% этиловым спиртом в батарее по принципу противоточной мацерации.
Извлечение упаривается под вакуумом до 1/10 объема вытяжки.
Затем к кубовому остатку добавляются алюмокалиевые квасцы, чтобы осадить смолистые вещества.
После фильтрации вытяжка направляется в адсорбционную колонку с окисью алюминия. Реадсорбция проводится обессоленной водой.
Вытяжка дополнительно очищается жидкостной экстракцией хлороформом.
После дополнительной очистки производят экстракцию суммы сапонинов селективным экстрагентом, в качестве которого выступает хлороформно-спиртовая смесь.
После того, как под вакуумом удаляется экстрагент, получают препарат в виде порошка.
Применяют в качестве гипохолестеринемического средства при атеросклерозе.
Выпускают в таблетках по 0,1 г.
Полиспонин является сухим экстрактом из диоскореи ниппонской, содержащий сумму сапонинов не менее 17% . Выпускается в таблетках по 0,1 г.
Применяется также как и диоспонин.
Трибуспонин представляет собой таблетки по 0,1г, в которых содержится сумма стероидных сапонинов из травы якорцев стелющихся. Показания к применению те же, что и для диоспонина и полиспонина.
2.2. Лекарственные препараты на основе полисахаридов
К группе полисахаридов относят углеводы, которые образуют густые слизистые растворы. В составе слизей находятся пентозаны и гексозаны. От крахмала их отличает отсутствие характерных зерен и реакции с раствором йода, от пектиновых веществ – отсутствие полигалактуроновых кислот и желирующая способность, от камедей – осаждаемость нейтральным раствором свинца ацетата.
Водорастворимые полисахариды водорослей в основном представляют собой соли альгиновой кислоты.
Слизи характеризуются полной растворимостью в воде, в то время как камеди только набухают в воде.
В зависимости от характера образования слизей сырье различается следующим образом:
сырье с интерцеллюлярной слизью (льняное семя, блошное семя и др.);
сырье с внутриклеточной слизью (клубни ятрышника, корни и листья алтея, лист подорожника, лист мать-и-мачехи и др.);
сырье, которое содержит мембранную слизь (ламинария и другие водоросли).
Для выделения слизистых водорастворимых полисахаридов используют метод дробной мацерации в сочетании с кипячением и противоточную экстракцию в батарее перколяторов. Очистка проводится, как правило, при помощи этанола с последующей фильтрацией и сушкой.
Технология препаратов, содержащих слизистые водорастворимые полисахариды.
В качестве промышленного источника сырья для получения слизистых веществ испотльзуют листья подорожника большого и бурые водоросли.
Плантаглюцид (Plantaglucidum) является суммарным препаратом, который получают из листьев подорожника большого (Plantago major L.). В состав препарата входит смесь полисахаридов, восстанавливающие сахара и галактуроновая кислота.
Плантаглюцид может использоваться при лечении гепацидного гастрита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки с нормальной или пониженной кислотностью. Применяется в период обострения и для профилактики рецидивов.
Листья подорожника ( Измельчение ( Измельченное сырье ( Острый пар ( Обработка паром (20-22 мин) Горячая вода ( Экстракция т-ж (мацерация с кипячением 87-90°С)
Настаивание (3-4ч, 2ч) - 2 раза ( Вытяжка ПС и балластных в-в Шрот ( ( Фильтрование Рекуперация Концентрирование до 1/10 (52-55°С) ( Водный остаток полисахаридов ( 3ч. 96% спирта ( Осаждение (дробно) Отстаивание Фильтрование (фильтр-пресс) ( Влажный плантаглюцид Спиртовый р-р балластных в-в ( Сушка (вакуум-сушильный шкаф, 50-60°С) ( Плантаглюцид ((10% влаги)
Плантаглюцид представляет собой порошок серого цвета, имеющий горьковатый вкус, растворимый в воде с образованием слизи. Выпускается в форме гранул во флаконах по 50 г. Хранится в сухом, защищенном от света месте.
Ламинарид (Laminaridum) – является суммарным препаратом, который получают из морской капусты – ламинарии (Laminarin). В состав препарата входит смесь полисахаридов с белковым компонентом, а также соли альгиновых кислот. Применяется главным образом при хроническом запоре (сопровождающемся спастическими явлениями).
Препарат не обладает резким послабляющим действием, не вызывает раздражения кишечника и явлений привыкания. Набухание ламинарида происходит в желудочно-кишечном тракте, при этом он увеличивается в объеме более чем в 10 раз. В результате этого происходит усиление перистальтики желудка и кишечника, ускорение продвижения их содержимого.
В состав работающей в режиме батареи входят 3 диффузора, которые заняты экстрагированием, и четвертый – перегружающий и промывающий растительное сырье.
Полноту осаждения считают достаточной, если при смешивании равного количества маточного раствора (надосадочной жидкости) и 96% этилового спирта не происходит выпадения суммы полисахаридов.
Препарат выпускается в гранулах по 50 г. Хранится в сухом, прохладном месте.

Слоевища ламинарии ( Холодная вода ( Промывка от минер.примесей ( Промытое сырье ( Горячая вода 85-95°С (40:3) ( Настаивание (25-30мин)
Экстракция т-ж (противоточная экстракция на батарее из 4 диффузоров 85-95°С) ( Вытяжка полисахаридов Шрот ( ( Упаривание (пенный испаритель) Рекуперация ( Кубовый остаток с полисахаридами ( 2 ч. 85% этанола ( Осаждение (50°С) Отстаивание (3 часа) Декантирование ( Суспензия осадка полисахаридов Маточный раствор ( ( 2 ч. 92% этанола ( Осаждение Ректификация Отстаивание (2 часа) Декантирование ( Суспензия осадка полисахаридов Маточный раствор ( 2 ч. 92% Этанола ( Осаждение Отстаивание (2 часа) Декантирование ( Суспензия осадка полисахаридов Маточный раствор ( Фильтрование (нутч-фильтр) ( Влажный осадок полисахаридов ( Сушка (вакуум-сушильный шкаф, 55-65°С 10-12ч) ( Корж ламинарида ( Измельчение (центробежная мельница) ( Ламинарид










Заключение

В ходе работы были рассмотрены основные лекарственные препараты, получаемые на основе сапонинов и полисахариды. Также были рассмотрены особенности технологии получения ряда лекарственных препаратов, содержащих данную группу биологически активных веществ.
Сапонины и полисахариды представляют собой ценные природные соединения, которые, благодаря их свойствам, широко применяются в медицинской практике. 
Сапонины и полисахариды имеют достаточно широкое распространение среди лекарственных растений.
Из лекарственного сырья, полученного из лекарственных растений, которые содержат сапонины и полисахариды, могут производиться настои, отвары, экстракты, а также таблетированные препараты, которые применяют для лечения различных заболеваний.
















Список литературы

1. Государственная фармакопея СССР: Вып. 1. Общие методы анализа / МЗ СССР. 11-е изд. - М. : Медицина, 1987. - 336 с.
2. Государственная фармакопея СССР: Вып. 2. Общие методы анализа. Лекарственное растительное сырьё / МЗ СССР. 11-е изд. - М. : Медицина, 1989. - 400 с.
3. Лекарственное растительное сырье. Фармакогнозия / под ред. Г. П. Яковлева, К. Ф. Блиновой. СПб. : СПХФА, 2004. - 765 с.
4. Лигачева, А. А. Влияние растительных водорастворимых полисахаридов на продукцию IGE и IGG1 / А. А. Лигачева, М. Г. Данилец, Н. В. Бельская и др. // Сибирский медицинский журнал. 2008. - Т. 23, № 3. -С. 102.
5. Министерство здравоохранения РФ. Фармакопейная статья 42-1924-82. Сапарал.- Введен. 1983 -09-02. Фонд фарм. инф-ции.
6. Настойки, экстракты, эликсиры и их стандартизация / Под ред. B.JI. Багировой и В.А. Северцева. Спб.: Межрег. Фонд "Адаптация".-2001 .298 с.
7. Облучинская, Е. Д. Полисахариды бурых водорослей / Е. Д. Облучинская, Г. М. Воскобойников, С. А. Минина // Фармация. 2004. -№ 3. - С. 15-18.
8. Оводов, Ю. С. Полисахариды цветковых растений: структура и физиологическая активность / Ю. С. Оводов // Биоорганическая химия. -1998.-Т. 24, №6.-С. 483-501.
9. Оводов, Ю. С. Современные представления о пектиновых веществах / Ю. С. Оводов // Биоорганическая химия. 2009. - Т. 35, № 3. - С. 293-310.
10. Регистр лекарственных средств России. - М., 2000. - 1375с.
11. Руководство для предприятий фармацевтической промышленности: метод, рекомендации. М. : Спорт и Культура, 2007. -192 с.
12. Химический анализ лекарственных растений / Под редакцией Гринкевич Н.И., Сафронич Л.Н.- М.: Выс.школа, 1983.- 176 с.
13. Чиков П.С. Лекарственные растения. Москва, «Медицина», 2002.
14. Чуешов В.И. Промышленная технология лекарств: учебник в 2-х т. / В.И. Чуешов. - Х.: МТК-Книга, 2002. - Т.2. - 560с.
15. Шретер А.И. Целебные растения Дальнего Востока и их применение. – Дальневосточное книжное издательство ИПК «Дальпресс», 2000.
16. Энциклопедический словарь лекарственных растений и продуктов животного.происхождения. Учебное пособие. Под редакцией Г.П. Яковлева и К.Ф. Блиновой. Санкт-Петербург. СпецЛит. Изд-во СПХФА 2002.












4