Твердые лекарственные формы.Таблетки.Вспомогательные вещества при изготовлении таблеток.

Резюмируя вышеизложенное можно заключить, что расширение перечня вспомогательных веществ, применяемых при производстве таблеток, за счёт введения в их ассортимент современных наименований расширяет технологические возможности создания качественной таблетированной продукции, отвечающей всем существующим требованиям.Практическая часть2.1 Материалы и методы исследованияВ качестве объектов исследования выбраны 5 лекарственных форм в виде таблеток отечественного и зарубежного происхождения: Дротаверин-Но-шпа,Омепразол-Омез,Ибупрофен-Нурофен,Симвастатин-Вазилип и Бетагистин-Бетасерк.В таблице 2 представлен состав ЛФ.Таблица 2Состав исследуемых лекарственных формНазваниеДействующее веществоМеждународное названиеВспомогательные веществаДротавериндротаверина гидрохлоридDrotaverinehidrocloridлактоза моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кислота стеариноваяНо-шпадротаверина гидрохлоридDrotaverinehidrocloridмагния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидратОмепразоломепразолOmeprazoleжелатин; глицерин; нипагин; нипазол; натрия лаурилсульфат; титана диоксид; вода очищенная; краситель Е 129ОмезомепразолOmeprazoleманнитол, лактоза, натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат, сахароза, гипромеллоза, сополимер метакриловой кислоты, натрия гидроксид, макрогол6000, тальк очищенный, титана диоксид, желатин, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, вода, краситель азорубинИбупрофенибупрофенIbuprophenumМКЦ, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота,эудрагит L, тальк, титана диоксид,полисорбат 80НурофенибупрофенIbuprophenumкроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, натрия цитрата дигидрат, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидныйСимвастатинсимвастатинSimvastatinлактоза (сахар молочный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кислота аскорбиновая, бутилгидроксианизол, кислота стеариновая, магния стеарат, опадрай II (поливиниловый спирт, макрогол (полиэтиленгликоль), краситель железа оксид черный, талькВазилипсимвастатинSimvastatinлактозы моногидрат; крахмал прежелатинизированный; бутилгидроксианизол; лимонная кислота безводная; аскорбиновая кислота; крахмал кукурузный; МКЦ; магния стеаратБетагистинбетагистинадигидрохлоридBetahistineманнит, кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, тальк, целлюлоза микрокристаллическаяБетасеркбетагистина гидрохлоридBetahistineМКЦ; маннит; лимонная кислота; кремния диоксид; тальк2.2 Результаты и их обсуждениеКак видно из таблицы 2, если сравнивать пары таблеток отечественного и зарубежного происхождения Дротаверин-Но-шпа, Омепразол-Омез, Ибупрофен-Нурофен, Симвастатин-Вазилип и Бетагистин-Бетасерк, то действующие вещества в парах одинаковые, но вспомогательные вещества сильно различаются. Взарубежных ЛС ассортимент вспомогательных веществ обширнее, что способствует увеличению их формообразующих свойств, стабилизации при хранении, пролонгации, улучшенную растворимость и биологическую доступность.Рассмотрим качества пар таблеток на примерах.Дротаверин-Но-шпа – эту пару будем оценивать по фармакокинетической шкале боли.Рисунок 1 – Динамика выраженности боли по 5-бальной шкале интенсивности боли (1) и 5-баллной шкале уменьшения боли (2)Как видно из графиков оба препарата заметно снимают боль в течение 15 мин. (Дротаверин)и 20 мин.(Но-шпа), в течение 3-х часов боль купируется. Но-шпа немного, но эффективнее отечественного аналога. Омепразол-Омез – эту пару оценивают по профилю 24-часового мониторинга рН.Рисунок 2 - 24-часовый профиль рН (А) и средний уровень рН в течение 24 часов мониторирования (Б)при различном исходе эрадикации H. pylori у больных, получавших оба варианта терапииПрофиль 24-часового мониторинга рН у больных с успешнойэрадикацией H. pylori, завершивших протокол (PP), показан на рис. 2А. У пациентов, получавших комбинацию Омепразол(рис. 2Б), средний уровень внутрижелудочного рН был достоверно выше (6,11±0,022; колебания рН 5,1–6,22), чем в группе больных, получавших Омез (5,65±0,04; колебания рН 4,86–5,88).Как видно из рис. 2, оба препарата показывают хороший результат, зарубежный аналог немного эффективнее, что, по-видимому, связано с лучшей растворимостью в желудке, и чему способствуют вспомогательные вещества.3) Ибупрофен-Нурофен – эту пару рассмотрим на примере жаропонижающего действияРисунок 3 – Средняя температура пациентов, принимавших препаратыРисунок 4 – Жаропонижающая эффективность Ибупрофена и НурофенаКак видно из рис. 3 и 4, оба препарата показывают хороший результат, зарубежный аналог немного эффективнее, что, по-видимому, связано с лучшей растворимостью в желудке, и чему способствуют вспомогательные вещества.Кстати, как видно из рис. 3 сочетание Ифупрофена с Працетамолом наилучшим образом способствует выздоровлению пациента4) Симвастатин-ВазилипРисунок 5 – Эффективность лечения препаратами Симвастатин и ВазилипКак видно из рисунка 5 для обоих препаратов ощущаются побочные эффекты, но для Симвастина они больше. Так что в данном случае не намного, но зарубежный аналог немного лучше.5) Бетагистин-Бетасерк – эффективность этой пары сравнивали с контрольной группойРисунок 6 - Динамика выраженности головокружения на фоне лечения по данным визуальной аналоговой шкалыКак видно из рисунка 6 оба препарата по сравнению с контролем эффективны, различий практически нет. Таким образом, выбирая ЛС в аптеках всегда нужно руководствоваться принципом «цена-качество», а принципиальных отличий отечественных ЛС от зарубежных нет.ЗаключениеВ заключение следует отметить, что многообразие функций и большой ассортимент современных вспомогательных веществ, используемых в фармацевтической технологии, дают в руки иссле6дователям широкие возможности варьирования свойствами получаемого лекарственного препарата. Сейчас стало очевидным, что введение в лекарственный препарат даже минимальных количеств вспомогательных ингредиентов может наложить фон не только на показатели его качества, но и на фармакотерапевтические свойства. Поэтому подход к решению вопроса о составе препарата должен быть в каждом случае индивидуальным и требует тщательного проведения технологических, физико-химических, биофармацевтических и фармакокинетических исследований созданной композиции.В практической части работы показано, если сравнивать пары таблеток отечественного и зарубежного происхождения Дротаверин-Но-шпа, Омепразол-Омез, Ибупрофен-Нурофен, Симвастатин-Вазилип и Бетагистин-Бетасерк, то действующие вещества в парах одинаковые, но вспомогательные вещества сильно различаются. Взарубежных ЛС ассортимент вспомогательных веществ обширнее, что способствует увеличению их формообразующих свойств, стабилизации при хранении, пролонгации, улучшенную растворимость и биологическую доступность.Однако, отечественные ЛС в несколько раз дешевле зарубежных препаратов, что обуславливает их удовлетворительный спрос.Список литературыФедеральный закон от 12 апреля 2010 г. № 61-ФЗ "Об обращении лекарственных средств" с изменениями от 01.01.2016 г.Южаков С. Лекарственные средства. Полный словарь-справочник. Серия: Медицинский бестселлер от соавтора Машковского. – М.: Отдельное издание, 2014. – 704 с.Видаль-2016. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. – М.: Отдельное издание, 2016. – 1240 с.Мешковский А.П. Роль инспектирования производителей лекарственных средств на соответствие надлежащей производственной практике в обеспечении качества лекарственных препаратов на рынке // Медицинские технологии. Оценка и выбор. 2016. № 1 (23). – С. 81-88. Миронова М.М., Ковалева Е.Л. Оценка качества вспомогательных веществ на этапе регистрации лекарственных препаратов // Химико-фармацевтический журнал. 2015. Т. 49. № 6. – С. 34-39. Миронова М.М., Ковалева Е.Л. Требования к производству вспомогательных веществ, используемых в составе лекарственных средств (обзор) // Химико-фармацевтический журнал. 2015. Т. 49. № 5. –С. 52-56. Трофимов С.В., Степанова Э.Ф., Обидченко Ю.А. Влияние вспомогательных веществ на технологические характеристики таблетированной лекарственной формы // Фармация. 2015. № 5. – С. 33-35.