Современный ассортимент суппозиторных основ

Как видно из данных таблицы 1, в соответствии с существующими тенденциями вопросы модификации высвобождения ЛВ из суппозиториев и повышения биодоступности становятся актуальными.Технология получения суппозиториевТехнология получения суппозиториев в промышленности основана на плавлении или прессовании [1-5].При получении методом прессования суппозитории формируются без нагрева, путем сжатия охлажденной суппозиторной массы, содержащей смесь основы и ЛВ.Метод плавления нашел более широкое применение. Он включает стадии: плавление основы, введение в нее лекарственного вещества, выливание суппозиториев в формы (упаковку), охлаждение, запайку упаковки. В лаборатории на этапе разработки ЛФ все эти операции, за исключением упаковки, можно осуществить с помощью насадки SG 4/W к приводу ERWEKA (Германия).Машина для отлива суппозиториев и помад SG 4/W обеспечивает быстрое и тщательное перемешивание, смешивание и плавление компонентов (в диапазоне температур от 20 °С до 100 °С) в рамках единого непрерывного цикла процесса получения лекарственной формы. Может использоваться не только для отлива суппозиториев, но также для получения помад, карандашей и других вязкопластичных форм с аналогичной консистенцией и физическими свойствами.Рисунок 1. Машина для отлива суппозиториев и помад ERWEKA SG 4/W [14]Для корректной работы и получения вязких продуктов с нужной консистенцией и качеством рекомендуется заполнять 5литровую емкость длясмешивания исходными компонентами не более чем на 65%.В комплект входит разъемная форма для отлива суппозиториев из дюралюминия с размерным рядом 1; 1,1; 1,2 г.Современные автоматические суппозиторные линии выполняют до 95% всех технологических операций, оставляя оператору лишь процесс установки бобины с упаковочной лентой, заправку ленты в подающий диск и включение кнопок «старт/стоп». Они представляют собой комплекс машин, последовательно выполняющих операции наполнения суппозиторной массой ячеек упаковочной ленты, охлаждение, запайку и нарезку стрипов.Отформованная бобина в виде ленты с ячейками для суппозиториев устанавливается на фиксирующие штыри, её свободный конец заправляется в приёмное устройство подающего диска. Лента при помощи дозатора наполняется жидкой суппозиторной массой, приготовленной заранее в бункере для плавления. Лента с заполненными ячейками охлаждается в холодильной машине и подается на установку для запайки упаковки. Установка для обрезки подравнивает форму первичной упаковки и нарезает ее на стрипы определённой длины.Форма суппозиториев для вагинального или ректального введения может различаться и определяется формой ячеек, сформированных на ленте.Автоматическая суппозиторная линия Pakmatik 6000 является примером современной системы для производства суппозиториев. Она состоит из машины для наполнения ячеек упаковки, холодильника и установки для запайки, обрезки ленты и нарезки стрипов. За сутки с помощью оборудования Pakmatik можно производить до 144 тысяч суппозиториев (от 1000 до 6000 в час).Наполнительная машина автоматической линии представляет собой автоматизированную установку, предназначенную для подачи суппозиторной массы в формы. Суппозиторная масса перед поступлением в машину приготавливается в специальной ёмкости объемом 10 дм3 (тип GP 4) или 30 дм3 (тип GDM 30), выполненной из нержавеющей стали (AISI 316) и снабженной паровой рубашкой для обогрева горячей водой. Вторая емкость также из нержавеющей стали (AISI 304), с теплоизоляцией и электрическим нагревателем и насосом циркуляции горячей воды. Нагрев воды осуществляется в диапазоне от 30 ºC до 85 ºC с допуском по температуре ±0,5 ºC. Электропривод с мешалкой всистеме суппозиторной линии не даст суппозиторной массе предварительно загустеть или расслоиться.Дозирующее устройство машины выполнено из нержавеющей стали (AISI 316) и снабжено подвижным соплом с поршневым насосом. Объем дозировки регулируется в диапазоне до 3,5 м3/ч при точности наполн е н и я ±1% .Разматывание рулона пустых суппозиториев и автоматическая намотка наполненных суппозиториев происходит от электродвигателя с редуктором.Технологические параметры контролируются и легко поддаются регулировке: скорость вращения мешалки, термостатирование, процесс наполнения и температура контролируются цифровым электронным регулятором. Имеется автоматический счетчик цикла. Важным нюансом в работе линии Pakmatik 6000 является то, что машина прекращает свою работу при сигнале датчика об отсутствии на диске упаковки.Холодильник. После заполнения наполненные ячейки с помощью двигателя перемещаются в холодильник. На каждом этапе температурной обработки в суппозиторной линии Pakmatik установлены терморегуляторы цифрового типа.Установка для запайки, нарезки, обрезки суппозиториев осуществляет процесс запаивания краев ячеек с подготовкой к укладке в товарную упаковку. Запайка выполняется при помощи импульсного нагрева краев упаковки каждого индивидуального суппозитория. Два вентилятора быстро охлаждают стрипы после пайки. Обрезка суппозиториев в Pakmatik 6000 происходит с помощью дискового ножа, отсекающего лишние части упаковки. Установка для нарезки стрипов, используемая в комплексе с установкой Pakmatik 6000,с помощью специального механизма быстро, аккуратно и точно нарезает заполненную ленту на пластины заданной длины. При необходимости маркировка наносится прямо на упаковку.Оценка качества суппозиториевВ соответствии с ОФС 1.4.1.0013.15 «Суппозитории», включенной в ГФ XIII издания, помимо внешнего вида, аналитических (подлинность, содержание) и микробиологических показателей, для оценки качества ЛФ необходимо определять:•размер частиц у суппозиториев суспензионного типа (методом микроскопии, размеры не должны превышать 100 мкм);•распадаемость (ОФС 1.4.2.0012.15 «Распадаемость суппозиториев и вагинальных таблеток»): суппозитории на липофильной основе должны распадаться через 30 мин; образцы суппозиториев на гидрофильной основе – через 60 мин. Тест не проводится для суппозиториев модифицированного высвобождения, в том числе пролонгированного местного действия;•температура плавления суппозиториев, полученных на липофильной основе (по методу 2 ОФС 1.2.1.0011.15 «Температура плавления»), не должна превышать 37 °С;•время полной деформации для суппозиториев на липофильной основе не должно превышать 15 мин (ОФС 1.4.2.0010.15);•однородность массы (ОФС 1.4.2.0009.15 «Однородность массы дозированных лекарственных форм»): гравиметрически;•растворение: для суппозиториев на гидрофильной основе проводят испытание в соответствии с ОФС 1.4.2.0014.15 «Растворение для твёрдых дозированных лекарственных форм», для суппозиториев на липофильной основе – по ОФС 1.4.2.0015.15 «Растворение для суппозиториев на липофильной основе».Некоторые показатели рассматриваются как альтернативные. Это касается показателей, характеризующих физико-химические свойства основ, таких как время полной деформации, распадаемость и температура плавления. Так, для суппозиториев на липофильной основе предусмотрено определение времени полной деформации или температуры плавления, в этом случае испытание на распадаемость не требуется. Если определение температуры плавления затруднительно, то следует определять время полной деформации. При проведении более информативных тестов,например тестов «Растворение», «Однородность дозирования», не обязательны определение распадаемости и однородности массы соответственно.Для проведения испытаний ГФ XIII рекомендует использование стандартных сертифицированных приборов. ЗаключениеСуппозитории – это старейшая ЛФ, обладающая несомненными преимуществами: терапевтической эффективностью, технологичностью, способностью оказывать как местный, так и системный эффект, к тому же не требует специальных условий и специального персонала для применения. Многочисленные исследования ученых ХХ века привели к тому, что сегодня на рынке имеется большой арсенал технологичных суппозиторных основ, предназначенных для решения различных технологических задач. Инструментальная база приборов для оценки качества ЛФ позволяет провести всесторонний объективный анализ их физико-химических и технологических свойствТаким образом, проведенный анализ ассортимента суппозиторных основ показал, что номенклатура гидрофобных и гидрофильных основ значительно возросла, а это, в свою очередь, предполагает значительное расширение их использования в экстемпоральной рецептуре. В последние годы активно проводятся исследования по созданию суппозиторных основ с различными заданными свойствами.Список литературыОрлова Т.В. Особенности состава и перспективы использования жировых суппозиторных основ в фармацевтической практике // Жизнь без опасностей. Здоровье. Профилактика. Долголетие. 2013. № 3. С. 74-78. Отгонтогоо О., Мунх-Эрдэнэ Д., Оюунбаяр Х., Даваасүрэн Ц.Сравнительное исследования качества суппозиторных основ. В сборнике: формы и методы социальной работы в различных сферах жизнедеятельности материалы V международной научно-практической конференции, посвященной 25-летию социальной работы в России. 2016. С. 235-237. Гараничева О.В., Погорелов В.И., Карпенко В.А. Исследования состава суппозиториев с экстрактом стальника// Фармация. 2010. № 2. С. 40-41. Жилякова Е.Т., Науменко Е.Н., Новиков О.О., Придачина Д.В. Разработка состава суппозиториев с ƒкаротином микробиологическим и маслом монарды // Ученые записки Орловского государственного университета. Серия: Естественные, технические и медицинские науки. 2012. № 6-1. С. 244-248. Провоторова С.И., Веретенникова М.А., Сливкин А.И. Комплексные исследования по обоснованию выбора основы для суппозиториев с метформином // APRIORI. Cерия: Естественные и технические науки. 2015. № 3. С. 24.Маркова И.И., Первушкин С.В., Куркин В.А. Стандартизация суппозиториев на основе биомассы спирулины // Фармация. 2015. № 1. С. 23-26.Ярных Т.Г., Левачкова Ю.В., Буряк М.В., Кубрина Н.В. Основы технологии суппозиториев - экстемпоральное изготовление // Фармация. 2010. № 2. С. 54-56Полковникова Ю.А., Провоторова С.И. Разработка лекарственных средств с целью импортозамещения для лечения социально значимых заболеваний. В сборнике: Фармацевтические науки: от теории к практике Заочная научно-практическая конференция с международным участием. 2016. С. 203-204.Николаенко Н.С., Суркова Л.Н., Маргвелашвили Н.Н., Цыбулько Н.С., Мамаева Т.В., Шмелева В.Н., Соколова Л.Н., Гордеева Л.М., Потаева Г.П., Эльнатанова М.И. Суппозитории ректальные и вагинальные, обладающие антимикробным, антивирусным и противовоспалительным действием, и способ их получения. Патент на изобретение RUS 2102977 .Сазонова И.И., Первушкин С.В., Сохина А.А. Разработка состава и технологии суппозиторией для лечения бактериальныхвагинозов на основе биомассы спирулины. В сборнике: Инновационные технологии в акушерстве и гинекологии: Сборник научных трудов, посвященный 40-летию образования кафедры акушерства и гинекологии № 2 Самарского государственного медицинского университета. Самара, 2014. С. 165-168.Стрельцова Р.М., Черентаева Т.И.Суппозиторная основа твердый жир и биофармацевтические аспекты ее использования в производстве суппозиториев В книге: Материалы ежегодной научной конференции рязанского государственного медицинского университета имени академика И.П. Павлова 2016. С. 431-433.Гараничева О.В., Погорелов В.И. Разработка технологии суппозиториев антигеморроидального действия, содержащих активные компоненты облепихи крушиновидной и стальника полевого // Курский научно-практический вестник Человек и его здоровье. 2010. № 4. С. 126-130.Симонян Е.В., Шикова Ю.В., Лиходед В.А., Ушакова В.А., Ножкина Н.Н., Климантова М.С., Юмагужина А.Т. Обоснование состава и биофармацевтические исследования суппозиториев, содержащих кислоту глутаминовую и экстракт прополиса // Научные ведомости Белгородского государственного университета. Серия: Медицина. Фармация. 2014. Т. 26. № 11 (182). С. 255-257.Бобылева А.Н. Эволюция применения жировых основ в технологии суппозиториев. В книге: Научная сессия студентов - 2014 тезисы докладов. Нижегородская государственная медицинская академия. 2014. С. 9.